「パルミトイル化」の版間の差分

　これまで脂質系[[阻害剤]]と低分子性阻害剤がDHHC酵素阻害剤としていくつか報告されている。脂質系阻害剤では2-ブロモパルミチン酸(2-bromopalmitate; 2-BP)、Cerulenin（2,3-epoxy-4-oxo-7,10-dodecadienoylamide）、[[wikipedia:ja:抗生物質|抗生物質]][[wikipedia:tunicamycin|ツニカマイシン]]が阻害能を示す。特に2-BPはS-パルミトイル化サイクルのターンオーバーの解析などに利用されている。しかし、これらはいずれもDHHC酵素特異的ではなく、脂質代謝系酵素にも影響を及ぼす。近年、脂質ペプチドを用いたDHHC酵素阻害剤のハイスループットスクリーニングの確立により、低分子性化合物が5つ報告された。そのうち4つがRasなどのプレニル化タンパク質のパルミトイル化をターゲットとしたもので、''in vivo''において抗腫瘍活性を示した。残りの1つはSrcファミリーなどの''N''-ミリストイル化タンパク質のパルミトイル化をターゲットとしている。詳細は<ref><pubmed>19152182</pubmed></ref>を参考されたい。''S''-パルミトイル化はさまざまな生理・病理現象に関与しているので、''S''-パルミトイル化修飾の阻害剤は次項で示すようなさまざまな疾患の治療薬としても期待できる。