「作動薬」の版間の差分

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[http://researchmap.jp/read0013268 金子周司]

''京都大学大学院薬学研究科薬学研究科 ~~医療薬科学専攻~~''

''京都大学大学院薬学研究科薬学研究科生命薬科学専攻''

DOI: <selfdoi />　~~原稿受付日：2016年1月1日　原稿完成日：2020年1月12日~~

DOI: <selfdoi />　原稿受付日：2016年1月1日　原稿完成日：2016年X月X日

担当編集委員：[http://researchmap.jp/haruokasai 河西春郎]（東京大学大学院医学系研究科）

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対義語：拮抗薬（antagonist）

{{box|text=　生体内の受容体タンパク質にリガンドとして主として可逆的な[[wj:非共有結合|非共有結合]]で相互作用を起こし、受容体を活性化させることによって細胞内のさまざまな情報伝達系の活性を調節し、特定の生理作用を発揮する低分子化合物を指す。作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリックな結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリックな結合と呼ばれる。}}

== 作動薬とは ==

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== オルソステリック作動薬とアロステリック作動薬 ==

作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリック（orthosteric「正しい位置」の意）な結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリック（allosteric「異なる位置」の意）な結合と呼ばれる。典型的な例としては[[γアミノ酪酸]][[GABAA受容体~~|GABAA受容体~~]]を[[GABA]]とは異なる部位に結合することで[[Clチャネル]]の[[開口確率]]を上げることが知られている[[ベンゾジアゼピン]]系化合物（[[抗不安薬]]、[[抗てんかん薬]]、[[催眠薬]]）が挙げられる。

　作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリック（orthosteric「正しい位置」の意）な結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリック（allosteric「異なる位置」の意）な結合と呼ばれる。典型的な例としてはγアミノ酪酸[[GABAA受容体]]を[[GABA]]とは異なる部位に結合することで[[Clチャネル]]の[[開口確率]]を上げることが知られている[[ベンゾジアゼピン]]系化合物（[[抗不安薬]]、[[抗てんかん薬]]、[[催眠薬]]）が挙げられる。

== 部分作動薬、完全作動薬、逆作動薬 ==

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* [[スキャッチャードプロット]]

==参考文献==

== 参考文献 ==

#'''D E Golan, A H Tashjian Jr, E J Armstrong, A W Armstrong''' Pharmacodynamics Principles of Pharmacology The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy, 3rd ed., pp.17-26, 2012 ''Lippincott Williams & Wilkins'', ISBN 978-1608312702

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 <font size="+1">[http://researchmap.jp/read0013268 金子 周司]</font><br>
-''京都大学大学院薬学研究科 薬学研究科 医療薬科学専攻''<br>
+''京都大学大学院薬学研究科 薬学研究科 生命薬科学専攻''<br>
-DOI: <selfdoi />　原稿受付日：2016年1月1日　原稿完成日：2020年1月12日<br>
+DOI: <selfdoi />　原稿受付日：2016年1月1日　原稿完成日：2016年X月X日<br>
 担当編集委員：[http://researchmap.jp/haruokasai 河西 春郎]（東京大学 大学院医学系研究科）<br>
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 対義語：拮抗薬（antagonist）
-{{box|text=　生体内の受容体タンパク質にリガンドとして主として可逆的な[[wj:非共有結合|非共有結合]]で相互作用を起こし、受容体を活性化させることによって細胞内のさまざまな情報伝達系の活性を調節し、特定の生理作用を発揮する低分子化合物を指す。作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリックな結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリックな結合と呼ばれる。}}
 == 作動薬とは ==
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 == オルソステリック作動薬とアロステリック作動薬 ==
-　作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリック（orthosteric「正しい位置」の意）な結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリック（allosteric「異なる位置」の意）な結合と呼ばれる。典型的な例としては[[γアミノ酪酸]][[GABAA受容体|GABA<sub>A</sub>受容体]]を[[GABA]]とは異なる部位に結合することで[[Clチャネル]]の[[開口確率]]を上げることが知られている[[ベンゾジアゼピン]]系化合物（[[抗不安薬]]、[[抗てんかん薬]]、[[催眠薬]]）が挙げられる。
+　作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリック（orthosteric「正しい位置」の意）な結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリック（allosteric「異なる位置」の意）な結合と呼ばれる。典型的な例としてはγアミノ酪酸[[GABAA受容体]]を[[GABA]]とは異なる部位に結合することで[[Clチャネル]]の[[開口確率]]を上げることが知られている[[ベンゾジアゼピン]]系化合物（[[抗不安薬]]、[[抗てんかん薬]]、[[催眠薬]]）が挙げられる。
 == 部分作動薬、完全作動薬、逆作動薬 ==
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 * [[スキャッチャードプロット]]
-==参考文献==
+== 参考文献 ==
-#'''D E Golan, A H Tashjian Jr, E J Armstrong, A W Armstrong'''<br> Pharmacodynamics <br>Principles of Pharmacology The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy, 3rd ed., pp.17-26, 2012 ''Lippincott Williams & Wilkins'', ISBN 978-1608312702