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→受容体特異性と生理機能・疾患との関連性
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==受容体特異性と生理機能・疾患との関連性 == | ==受容体特異性と生理機能・疾患との関連性 == | ||
β-エンドルフィンは主にμ-オピオイド受容体アゴニストとして機能しモルヒネ様鎮痛効果と類似することが報告されている<ref name=Tseng1976><pubmed>958477</pubmed></ref>。IUPHAR (Guide to Pharmacology)によるとβ-エンドルフィンやMet-エンケファリンはμ受容体発現細胞においてpKi＝9.0前後の高親和性を示し、δ-オピオイド受容体に対してはLeu-エンケファリンの方がMet-エンケファリンより高親和性を示す。エンケファリンは[[鎮痛]] | β-エンドルフィンは主にμ-オピオイド受容体アゴニストとして機能しモルヒネ様鎮痛効果と類似することが報告されている<ref name=Tseng1976><pubmed>958477</pubmed></ref>。IUPHAR (Guide to Pharmacology)によるとβ-エンドルフィンやMet-エンケファリンはμ受容体発現細胞においてpKi＝9.0前後の高親和性を示し、δ-オピオイド受容体に対してはLeu-エンケファリンの方がMet-エンケファリンより高親和性を示す。エンケファリンは[[鎮痛]]効果や精神調節作用との関連で報告されている<ref name=Ragnauth2001><pubmed>11172058</pubmed></ref><ref name=Urca1977><pubmed>867056</pubmed></ref>。 | ||
κ-オピオイド受容体についてはダイノルフィンがβ-エンドルフィンやエンケファリン類と比べて圧倒的に高い親和性を示し、その機能は精神作用との関連で報告されている<ref name=Zhang1985><pubmed>2860611</pubmed></ref>。ノシセプチン/ORF-1はORL-1に対して高い親和性を示しORL-1受容体[[拮抗薬]]を使った薬理作用実験などから疼痛制御やアンチオピオイド作用など、多様な薬理作用が報告されている<ref name=Mogil1996><pubmed>8930999</pubmed></ref>。 | κ-オピオイド受容体についてはダイノルフィンがβ-エンドルフィンやエンケファリン類と比べて圧倒的に高い親和性を示し、その機能は精神作用との関連で報告されている<ref name=Zhang1985><pubmed>2860611</pubmed></ref>。ノシセプチン/ORF-1はORL-1に対して高い親和性を示しORL-1受容体[[拮抗薬]]を使った薬理作用実験などから疼痛制御やアンチオピオイド作用など、多様な薬理作用が報告されている<ref name=Mogil1996><pubmed>8930999</pubmed></ref>。 | ||