「アセチルコリン」の版間の差分

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muscarinic acetylcholine receptor; mAChR
muscarinic acetylcholine receptor; mAChR


 [[GTP結合タンパク質]]に共役した代謝型受容体(GPCR)であり、M1〜M5の5種類のサブタイプが存在する。M1, M3, M5は、[[百日咳毒素]]非感受性のGTP結合タンパク質(Gq/11)と共役して、[[ホスファチジルイノシトール]]代謝回転の促進と細胞内Ca2+濃度の上昇を引き起こす。M2とM4は、百日咳毒素感受性のGTP結合タンパク質(Gi/o)と共役し、[[アデニル酸シクラーゼ]]を抑制して細胞内[[cAMP]]濃度の低下や、[[内向き整流K+チャネル|内向き整流K<sup>+</sup>チャネル]]の活性化を引き起こす。mAChRは、副交感神経支配器官に分布して、[[wikipedia:ja:消化管|消化管]]や[[wikipedia:ja:肺|肺]]などの[[wikipedia:ja:平滑筋|平滑筋]]収縮や[[wikipedia:ja:分泌腺|分泌腺]]刺激、[[wikipedia:ja:心臓|心臓]]機能の抑制などを担う。また中枢神経系、末梢神経系にも広く分布して神経伝達の修飾に関与する。[[ベタネコール]]や[[ピロカルピン]]などのコリンエステル類および天然[[アルカロイド]]が作用薬として、[[アトロピン]]と類似構造をもつ天然または合成アルカロイドが遮断薬として、どちらも臨床適応される。完全にサブタイプ特異的なリガンド開発は困難とされているが、幾つかのサブタイプに対する作用薬または[[アロステリックリガンド]]が、アルツハイマー病や[[統合失調症]]の創薬ターゲットとして注目されている。
 [[GTP結合タンパク質]]に共役した代謝型受容体(GPCR)であり、M1〜M5の5種類のサブタイプが存在する。M1, M3, M5は、[[百日咳毒素]]非感受性のGTP結合タンパク質(Gq/11)と共役して、[[ホスファチジルイノシトール]]代謝回転の促進と細胞内Ca<sup>2+</sup>濃度の上昇を引き起こす。M2とM4は、百日咳毒素感受性のGTP結合タンパク質(Gi/o)と共役し、[[アデニル酸シクラーゼ]]を抑制して細胞内[[cAMP]]濃度の低下や、[[内向き整流K+チャネル|内向き整流K<sup>+</sup>チャネル]]の活性化を引き起こす。mAChRは、副交感神経支配器官に分布して、[[wikipedia:ja:消化管|消化管]]や[[wikipedia:ja:肺|肺]]などの[[wikipedia:ja:平滑筋|平滑筋]]収縮や[[wikipedia:ja:分泌腺|分泌腺]]刺激、[[wikipedia:ja:心臓|心臓]]機能の抑制などを担う。また中枢神経系、末梢神経系にも広く分布して神経伝達の修飾に関与する。[[ベタネコール]]や[[ピロカルピン]]などのコリンエステル類および天然[[アルカロイド]]が作用薬として、[[アトロピン]]と類似構造をもつ天然または合成アルカロイドが遮断薬として、どちらも臨床適応される。完全にサブタイプ特異的なリガンド開発は困難とされているが、幾つかのサブタイプに対する作用薬または[[アロステリックリガンド]]が、アルツハイマー病や[[統合失調症]]の創薬ターゲットとして注目されている。


== 主たるアセチルコリン含有神経の分布 ==  
== 主たるアセチルコリン含有神経の分布 ==  

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