「拮抗薬」の版間の差分

代表的な遮断薬（アンタゴニストまたは拮抗薬antagonist）は，受容体の刺激薬結合部位に結合して刺激薬の作用に競合する物質である。このような拮抗様式は競合的competitiveであると言われ，その物質は競合的遮断薬competitive antagonismと呼ばれる。競合的遮断薬は，刺激薬の用量反応曲線を右にシフトさせ，ED50値を増大させる。しかし，競合する刺激薬の濃度を増やした場合には遮断薬は競合的に排除されるため，刺激薬の最大効果は不変である。なお，競合的遮断薬の作用強度を表す指標として，しばしばpA2が用いられる。これは刺激薬単独時のED50を２倍にするために必要な遮断薬の量（または濃度）と定義される。

　一方，遮断薬が受容体の刺激薬結合部位とは異なるアロステリック部位allosteric siteに結合して刺激薬の受容体親和性を減弱させる場合や，受容体以降の応答に至るまでの経路のどこかに作用して刺激薬の作用を見かけ上弱める拮抗作用は，非競合的noncompetitiveであると言われ，そのような物質は非競合的遮断薬noncompetitive antagonistと呼ばれる。非競合的遮断薬は，刺激薬の用量反応曲線において最大効果を減少させるが，ED50値には影響しない。